Новая форма долутегравира: нанопрепрат, который можно добавлять в еду

Учёным из Индии удалось создать новую форму долутегравира (DTG). Нанопрепарат представляет собой порошок, который можно добавлять в еду или молоко. По мнению экспертов, такая форма DTG может быть полезна в лечении ВИЧ у детей. Исследование проводилось на животных. Результаты опубликованы в журнале Nature.

Долутегравир — один из современных антиретровирусных препаратов, он классифицируется как молекула BCS-II, поэтому имеет проблемы с растворимостью.

Чтобы повысить его растворимость и биодоступность, учёные синтезировали наночастицы хитозана, содержащие DTG, с помощью технологии распылительной сушки. Полученный нанопрепарат был исследован на предмет возможности его введения перорально с молоком или другими пищевыми продуктами в качестве добавки для детской антиретровирусной терапии. Испытания проводилось на мышах Balb-C. Новую форму препарата сравнивали с чистым долутегравиром.

По итогам исследования эксперты сделали следующие выводы:

• Биораспределение лекарства в плазме и органах было выше при введении его в качетве нанопрепарата, чем в чистом виде (в 2,5 раза).
• Совместное введение препарата с молоком не влияет на коэффициент абсорбции, но увеличивает время достижения максимальной концентрации.
• Распределение действующего вещества в головном мозге было значительно выше при введении лекарства в виде нанопрепарата. 
• Анализы образцов органов и крови не показали токсичности, связанной с введением наночастиц. 

Авторы исследования считают, что наночастицы, нагруженные DTG, будут полезны для педиатрической анти-ВИЧ-терапии, особенно в виде молочной смеси. Такая форма препарата также может повысить приверженность лечению.

Предыдущее исследование показало, что терапия на основе долутегравира снижает риск неэффективности лечения ВИЧ у подростков.