Российские учёные создали новый препарат, убивающий ВИЧ в головном мозге
Препарат, разработанный российскими учёными совместно с коллегами из США и Италии, принадлежит к новому поколению ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ (ННИОТ). Лекарство способно проникнуть в нейроны головного мозга с целью уничтожить вирус. Результаты исследования опубликованы в Journal of Medicinal Chemistry.
Специалисты из ФИЦ Биотехнологии РАН (Россия), Университета Северной Каролины (США) и Университета Кальяри (Италия) создали молекулу, которая проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, блокирует обратную транскриптазу ВИЧ и убивает вирус в нейронах головного мозга. По словам разработчиков, новый препарат является полностью безопасным для нервных клеток. Главное его отличие от других антиретровирусных средств в том, что он направлен на полное уничтожение ВИЧ, а не на перевод болезни в хроническую форму.
Обратная транскриптаза – это фермент, который позволяет вирусам создавать собственные копии внутри клетки. Ингибиторы обратной транскриптазы блокируют этот процесс. В данном исследовании учёным удалось создать новый класс ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы с помощью классического подхода медицинской химии. Мишенью для нового лекарства стала обратная транскриптаза дикого типа ВИЧ (K103N/Y181C), а также мутации, которые чаще всего вырабатывают резистентность к препаратам.
В настоящее время уже проведено несколько доклинических испытаний, в которых оценивались токсичность и фармакокинетика нового средства.
Ранее специалисты из США разработали лечебный комплекс, который также направлен на уничтожение ВИЧ. В его основе двойная терапия CRISPR («генетические ножницы») и антиретровирусный препарат длительного действия. Испытания проводились на мышах, результаты были многообещающие: после прохождения курса лечения вирус был полностью уничтожен у 60% животных. Эксперты продолжают работу над этим проектом, чтобы довести эффективность схемы минимум до 90%.
