TAF может быть эффективен в виде PrEP при приёме один раз в неделю

Тенофовир алафенамид (TAF) можно использовать в качестве пероральной доконтактной профилактики ВИЧ (PrEP) один раз в неделю, заявили специалисты из Центров по контролю заболеваний США. Выводы были сделаны по итогам испытаний, проведённых на животных. Подробности опубликованы в журнале Pharmaceutics.

Тенофовир алафенамид – это новая форма тенофовира дизопроксила (TDF), основного препарата пероральной PrEP («Трувада» и аналоги). TAF остаётся в организме дольше, чем TDF, и с меньшей вероятностью наносит вред почкам. На данный момент он используется  в качестве PrEP только в сочетании с эмтрицитабином («Дескови»).

Исследователи из Центров по контролю заболеваний США провели исследование на макаках, чтобы проверить фармакокинетику и профилактическую эффективность еженедельных доз TAF.

Результаты были следующие:

• Концентрация препарата в плазме достигала пика через 5 часов после приёма.
• Более низкая доза (13,7 мг/кг) обеспечивала концентрацию дифосфата тенофовира выше 600 фмоль в мононуклеарных клетках периферической крови на 7-й день. А более высокая доза (27,4 мг/кг) - 4390 фмоль на 6-й день.
• Еженедельная доза тенофовира 27,4 мг/кг защитила 5 из 6 макак от ВИЧ при интравагинальном заражении (83%). В это же время все 6 макак из контрольной группы получили инфекцию в среднем после 4 заражений.
• При ректальном заражении результаты TAF были ниже: инфекции удалось избежать только 50% животных.

Комментарии

По мнению экспертов, необходимы дальнейшие исследования, чтобы оптимизировать дозировку для защиты прямой кишки. Возможно, дифосфат тенофовира менее активен против ВИЧ в слизистой оболочке прямой кишки, чем в слизистой оболочке влагалища, что требует более высокой дозы TAF.

Предыдущее исследование показало, что тенофовир алафенамид может быть связан с повышенным риском гипертонии. Специалисты считают, что при использовании TAF необходим более тщательный мониторинг артериального давления и уровня липидов.