Gilead представлен первый АРВ-препарат из группы ингибиторов капсида
В рамках состоявшейся в США конференции CROI 2017 ведущий эксперт американской фармацевтической компании Gilead доктор Уинстон Це рассказал о начале клинических испытаний принципиального нового АРВ-препарата с рабочим названием GS-CA1. Эта молекула-кандидат, пишет arvt.ru, открывает новый класс перспективных препаратов – ингибиторов капсида.
По информации разработчиков, молекула GS-CA1 связывается с консервативным участком капсида вируса и чрезвычайно мало подвержена влиянию изменчивости вируса. Ингибитор действует на нескольких стадиях цикла репликации вируса, препятствуя сборке капсида, необходимой для созревания вириона, а также препятствует некоторым фазам, которые следуют за проникновением вируса в клетку, таких как разборка капсида и транспорт генетического материала вируса в ядро клетки.
Эффективные концентрации препарата крайне низкие, причем GS-CA1 обладает очень высоким барьером к сопротивлению. Более того, добавили в Gilead, препарат имеет длительный период полувыведения, что обуславливает высокий потенциал для создания пролонгированных инъекционных форм.
