Долутегравир с «хвостом» сможет подавлять ВИЧ на месяц

Американские вирусологи разработали лекарство, единичная доза которого подавляет размножение вируса иммунодефицита на протяжении месяца и препятствует заражению ВИЧ на протяжении двух недель, говорится в статье, опубликованной в журнале Nature Communications, сообщает РИА «Новости».

«Современные антиретровирусные терапии позволяют носителям ВИЧ вести полноценную жизнь, однако эта жизнь достается им не совсем бесплатно. Подобные лекарства дороги, токсичны, они постепенно теряют свою эффективность и нарушения режима тяжело сказываются на пациентах. Многие из этих проблем можно было бы решить, создав лекарство, которое действовало бы на организм на протяжении очень долгого времени», — пишут Говард Гендельман (Howard Gendelman) из университета Небраски в Омахе (США) и его коллеги.

Как объясняют ученые, сегодня ВИЧ-положительные пациенты могут прожить долгую жизнь благодаря приему антиретровирусных препаратов — веществ, подавляющих различные этапы репликации вируса в клетках тела. Но поскольку встречаются сильные побочные эффекты, медики нередко вынуждены прерывать прием на несколько недель.

При прекращении приема лекарств ВИЧ «вылезает из окопов» и начинает интенсивно копировать себя, зачастую возвращаясь к изначальным показателям за две или три недели. В последние годы ученые активно пытаются найти лекарства или антитела, которые помогали бы избежать подобной «контратаки» вируса, или позволяли бы «выгнать» вирус из клеток.

Гендельман и его коллеги разработали своеобразное промежуточное решение — им удалось модифицировать один из уже существующих препаратов, долутегравир, таким образом, что его молекулы продолжали подавлять размножение вируса в организме животных на протяжении очень долгого времени.

Для этого, как отмечают медики, им пришлось внести лишь минимальные изменения в структуру молекулы лекарства. В частности, они добавили к ней длинный углеводородный хвост, мешающий организму быстро разлагать их, и встроили их в нити полимера, который постепенно разлагается при попадании в кровоток.

Как показали эксперименты на мышах, небольшая доза наночастиц, изготовленных из подобного полимера, подавляет размножение вируса у инфицированных грызунов на протяжении месяца, и защищает здоровых животных от инфицирования минимум на две недели.

Подобная «упаковка» долутегравира, по словам ученых, повысила его активность в несколько десятков раз и продлила время жизни его молекул в кровотоке примерно в 5 раз, что позволило медикам заметно снизить дозу лекарства, которую они вводили в организм мышей.

Это практически полностью ликвидировало все побочные эффекты от приема долутегравира, и снизило уровень его токсичности почти до нуля, что, как считают авторы статьи, дает их наночастицам большие шансы на прохождение клинических испытаний и быстрейшее попадание в медицинскую практику.

По словам Гендельмана, его команда уже начала предварительные опыты на обезьянах и пока они показывают, что новый препарат не мешает нормальной работе иммунной системы и не вызывает других побочных эффектов.