Имплантат MK-8591 продемонстрировал высокую эффективность при низких дозировках

Нуклеозидный ингибитор транслокации обратной транскриптазы (NRTTI) MK-8591 разработки Merck (за пределами США и Канады – MSD) показал высокую противовирусную активность в отношении ВИЧ-1 при однократном введении дозировкой 0,5 мг, следует из предварительных результатов фазы II клинических испытаний (NCT03272347), представленных на Конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям в Сиэтле (CROI2019).

В отношении распространенных мутаций к данному классу препаратов, в том числе M184I/V, мутации аналогов тимидина, K65R и K70E, также обеспечиваются более низкие кратные сдвиги антивирусной активности и более высокие IQ, чем у TDF, TAF и 3TC.

Таким образом, согласно выводам специалистов, коэффициенты ингибирования для MK-8591 как в отношении простых штаммов ВИЧ-1, так и НИОТ-резистентных, при низких дозировках QD и QW значительно выше, чем у любых НИОТ, одобренных для лечения ВИЧ-инфекции.

В сочетании с длительным внутриклеточным периодом полураспада и выведения MK-8591-TP, полученные данные дают возможность предложить сразу несколько вариантов низких дозировок с одновременно высоким барьером для НИОТ-резистентных штаммов ВИЧ-1.