Ингибитор созревания ВИЧ нового поколения доказал свою эффективность и безопасность
Лекарственная устойчивость и токсичность схем лечения ВИЧ-1 могут приводить к неэффективности терапии, поэтому ученые разрабатывают антиретровирусные препараты с новыми механизмами действия. На Конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI2021) были озвучены результаты исследования ингибитора созревания ВИЧ нового поколения GSK'254.
GSK3640254 (GSK'254) - это ингибитор созревания ВИЧ-1 нового поколения с фармакокинетикой, обеспечивающей желаемый профиль лекарственного взаимодействия и позволяющей принимать поддерживающую терапию один раз в день.
В процессе двойного, рандомизированного, плацебо-контролируемого слепого исследование фазы IIa ученые оценивали противовирусную эффективность, безопасность и переносимость препарата GSK'254 у взрослых, ранее не получавших лечения от ВИЧ-1.
В первой части исследования участники получали GSK'254 в дозе 10 или 200 мг в течение 10 дней. Во второй части участники получали GSK'254 в дозе 40, 80 или 140 мг в течение 7 дней.
В результате испытаний о нежелательных реакциях сообщили 22 (65%) участников. Наиболее частой жалобой была головная боль (n = 4). Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта включали: диарею (n = 3), боль в животе (n = 2) и рвоту (n = 2), наблюдались у 6 (18%) участников. У одного из 34 участников развилась фенотипическая резистентность к препарату. Все нежелательные реакции были легкой и умеренной интенсивности, за исключением одного участника, у которого развилась застойная кардиомиопатия и миокардит.
Из 34 участников, получавших GSK'254 или плацебо, 94% были мужчинами, средний возраст участников – 31 год. Средние изменения РНК ВИЧ-1 в плазме колебались от -2,0 до 0,2 log. Наибольшее снижение на 2,0 и 1,5 log произошло в группах, которые применяли 200 и 140 мг GSK'254 соответственно.
Таким образом, вторая фаза испытаний препарата установила взаимосвязь между дозой и противовирусным действием. Независимо от продолжительности терапии GSK'254 в дозах 140 и 200 мг произошло наибольшее снижение уровня РНК ВИЧ-1 в плазме. Никаких проблем с безопасностью или переносимостью препарата в ходе испытаний отмечено не было.