В США представили данные по ингибитору созревания ВИЧ второго поколения
Д-р Эдвин Де Джезус из Орландского Центра Иммунологии (США) на прошлой неделе представил результаты IIа фазы клинических исследований инновационного ингибитора созревания ВИЧ второго поколения GSK2838232. Препарат, ранее продемонстрировавший четко выраженный доклинический вирусологический профиль и отличные показатели фармакокинетики, а также безопасность и переносимость у ВИЧ-отрицательных добровольцев, показал высокий результат при оценке противовирусной активности.
По данным д-ра Де Джезуса, в ходе двухчастного исследования, проводившего оценку фармакокинетики, эффективности и безопасности у ВИЧ-положительных людей, было произведено разделение 33 пациентов на 4 группы (200 мг – 8 человек, 100 мг – 10 человек, 50 мг – 8 и 20 мг – 7) в целях изучения противовирусного действия и профиля переносимости при использовании разных дозировок GSK2838232 плюс кобицистат (150 мг) один раз в день. Данные образцов собирались и анализировались в течение 10 дней приема состава и 11 дней после завершения терапии (21 день).
По итогам завершения исследования в 1-ой когорте (100 мг) специалисты провели предварительный анализ данных фармакокинетики и безопасности препарата, а позднее – оценили данные других когорт.
В ходе изучения полученных сведений, ученые заметили пропорциональное росту дозы увеличение противовирусного действия состава. Уровень фармакокинетики для всех дозировок колебался от умеренного до высокого с устойчивым состоянием к 8-му дню после введения и средним геометрическим значением плазмы t½ к 10-му.
К моменту завершения исследования (11 день) монотерапия GSK2838232 показала среднее максимальное снижение РНК ВИЧ-1 в плазме от исходного уровня на 1,70; 1,32; 1,56 и 0,67 log10 копий / мл при дозировках 200, 100, 50 и 20 мг соответственно.
Из 33 участников только у одного была зафиксирована фенотипическая устойчивость к препарату.
Исследуемый состав хорошо переносился и не вызывал клинически значимых побочных реакций. Лишь у пятерых участников были установлены связанные с применением препарата головные боли, сонливость и нарушение сна, кожная сыпь и зуд.
Учитывая данные, полученные в результате исследования каждой из групп, эксперты пришли к заключению, что GSK2838232 продемонстрировал кратковременную переносимость и противовирусную активность с максимальным ответом в когорте с наивысшей дозировкой. Таким образом предварительные итоги изучения эффективности препарата подтвердили обоснованность проведения его дальнейших исследований.